2024年执业药师《药学专业知识一》核心考点汇总四
2024年执业药师考试报名预计将在6月20日至7月10日之间进行,考试日期定于10月19日至20日。《药学专业知识一》的考试内容既广泛又深入,要求考生既要拥有坚实的药学基础,又要能够灵活运用这些知识来分析和解决各类问题。为了支持考生们更好地备考,我们特地归纳了《药学专业知识一》核心50点,并将在接下来的内容中,逐一为大家详细解读这些重要知识点。
考点 16:镇静催眠药—— 西泮类药物与结构
分类 | 药物名称 | 药物结构 | 性质和代谢 |
西 泮 类 |
地西泮 | 本品亲脂性强,口服吸收快而完全,容易透过血-脑屏障,可通过胎盘和分泌入乳汁。 | |
奥沙西泮 |
①地西泮的代谢产物,有毒性低、副作用小等特点,对焦虑、紧张及失眠均有效。 ②奥沙西泮的 C3 位有手性,S-右旋体的活性比左旋体强,但左旋体毒性小, 目前在临床使用的是外消旋体。 |
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劳拉西泮 |
①A 环和 C 环上均有吸电子基团 Cl,对中枢神经的抑制作用比 较强。 ②属于短效和清除较快的镇静催眠药,3-羟基与葡萄糖醛酸结合代谢失活,经肾脏排泄。 |
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氯硝西泮 | A 环上强吸电子基团 NO2 和 C 环上吸电子基团 Cl 对中枢神经 的抑制作用比较强,适用于各种癫痫的治疗。 | ||
氟西泮 | 含有二乙氨基侧链,碱性较强,pKa 为 8.71 ,临床用其盐酸盐, 属于速效、长效药物。 |
【考点来源】第三章 常用药物结构作用 第一节 中枢神经系统疾病用药
【考点】镇静催眠药
【记忆方法】关于奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,记忆口诀:弟弟笑。释义:弟——地西泮;笑——xiao, ao 为奥,奥沙西泮。
考点 17:抗抑郁药——抗抑郁药的分类、代表药及总结
分类 | 代表药 |
去甲肾上腺素重摄取抑制剂 | 丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平 |
选择性 5-羟色胺再摄取抑制药 | 氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰 |
单胺氧化酶抑制药 | 单胺氧化酶抑制药:吗氯贝胺、托洛沙酮 |
5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药 | 5-羟色胺与去甲肾上腺素再提取抑制药:度洛西汀、文拉法辛、米氮平 |
这类药物侧链脱甲基后代谢产物都是有活性的。(文拉法辛是特例,主要以 O-去甲基为主要代谢产物。帕罗西汀不发生去烷基代谢) | |
抗抑郁药总结: ①地昔帕明是氯丙嗪的活性代谢物; ②多塞平以 85:15 的 E 型和 Z 型混合给药; ③氟伏沙明需避光保存; ④氟西汀具有非线性药动学特征; ⑤米氮平:有抗 H1 受体作用,具有镇静作用,可以增重 |
【考点来源】第三章 常用药物结构作用 第一节 中枢神经系统疾病用药
【考点】抗抑郁药
【记忆方法】(1)关于去甲肾上腺素重摄取抑制剂,记忆口诀:去家三米多地儿。释义:去家——去甲肾上腺素重摄取抑制剂;三米—— 丙米嗪、氯米帕明、阿米替林;多—— 多塞平;地——地昔帕明。
(2)关于选择性 5-羟色胺再摄取抑制药,记忆口诀:我怕媳妇和蛇。释义:我——5 ,选择性 5-羟色胺再摄取抑制药;怕—— 帕罗西汀;媳—— 西酞普兰;妇——氟西汀、氟伏沙明;蛇——舍曲林。
(3)关于单胺氧化酶抑制药,记忆口诀:落单了吗。释义:落——托洛沙酮;单—— 单胺氧化酶抑制药;吗—— 吗氯贝胺。
(4)关于 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药;记忆口诀:我去!没温度。释义:我——5 ,5-羟色胺;去——去甲肾上腺素再摄取;没——米,米氮平;温——文拉法辛;度——度洛西汀
(5)关于文拉法辛主要以 O-去甲基为主要代谢产物,记忆口诀:欧文。释义:欧—— O-去甲基;文——文拉法辛。
(6)关于帕罗西汀不发生去烷基代谢,记忆口诀:不怕。释义:不——不发生去烷基代谢;怕—— 帕罗西汀。
考点 18:抗高血压药—— 常用的血管紧张素转换酶抑制药
药物名称 | 药物结构 | 性质和代谢 |
卡托普利 |
①含巯基的 ACE 抑制药的唯一代表药;分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。 ②分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团;会 产生皮疹和味觉障碍; 由于巯基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键。 |
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依那普利 |
①双羧基的 ACE 抑制药的代表药;分子中含有三个手性中心,均为 S-构型;依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。 ②依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制药。 |
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喹那普利 | 可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。 口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型药物喹那普利拉,而产生降压作用。 | |
群多普利 | 可看成依那普利结构中的脯氨酸被八氢- 1H-吲哚羧酸所替代的药物; 口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物群多普利拉,而产生降压作用。 | |
螺普利 | 可看成依那普利结构中的脯氨酸被螺环羧酸所替代的药物。 口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物螺普利拉。 | |
赖诺普利 |
①具有两个没有被酯化的羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。 ②赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的 ACE 抑制药。 |
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福辛普利 |
①含有膦酰基的 ACE 抑制药的代表; ②福辛普利为前药,是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯,能使福辛普 利具有较好的脂溶性,同时也能提高其生物利用度。 口服后经肠壁和肝的酯酶催化,便形成了活性的福辛普利拉。 |
【考点来源】第三章 常用的药物结构与作用 第五节 循环系统疾病用药
【考点】抗高血压药
【记忆方法】(1)关于卡托普利是含巯基的 ACE 抑制药的唯一代表药,记忆口诀:皮卡丘。释义:卡——卡托普利;丘——巯基。
(2)关于只有福辛普利含有膦酰基,记忆口诀:幸福来临。释义:幸——福辛普利;临——膦酰基。
(3)关于赖诺普利有 2 个游离羧基,记忆口诀:二癞子。释义:二——2 个游离羧基;癞——赖诺普利。
(4)关于只有卡托普利和赖诺普利属于非前体药物,记忆口诀:皮卡丘和二赖子没有钱。释义:没有钱——非前体药物。
考点 19: 甾体激素类药物——基本母核
雌甾烷 | 雄甾烷 | 孕甾烷 |
【考点来源】第三章 常用药物结构作用 第六节 内分泌系统疾病用药
【考点】 甾体激素类药物
【记忆方法】关于甾体激素类药物的基本母核,记忆口诀:一雌二雄三孕。
考点 20:降血糖药——分类和代表药
分类 | 代表药 | ||
胰岛素及其类似物 | 速效 | (格鲁辛、门冬、赖脯)胰岛素 | |
短效 | 普通胰岛素 | ||
长效 | 甘精胰岛素 | ||
口服降糖药 | 促胰岛素分泌药 | 磺酰脲类 | 甲苯磺丁脲、格列(齐特、本脲、吡嗪、美脲) |
非磺酰脲类 | (瑞格、那格、米)格列奈 | ||
胰岛素增敏药 | 双胍类 | 盐酸二甲双胍 | |
噻唑烷二酮类 | (马来酸罗、盐酸吡)格列酮 | ||
α-葡萄糖苷酶抑制药:(阿卡、伏格列)波糖、米格列醇 | |||
二肽基肽酶-4 抑制药:(磷酸西他、维达、沙格、阿格、利格)列汀 | |||
钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制药:根皮苷、(舍、瑞、卡、达、恩)格列净 |
【考点来源】第三章 常用药物结构作用 第六节 内分泌系统疾病用药
【考点】降血糖药
【记忆方法】(1)关于速效胰岛素,记忆口诀:鲁肃喜欢吃东坡肉。释义:鲁——格鲁辛胰岛素;肃——速效;东—— 门冬胰岛素;坡——赖脯胰岛素。
(2)关于短效胰岛素,记忆口诀:短筒袜子。释义:短——短效胰岛素;筒——普通胰岛素;
(3)关于长效胰岛素,记忆口诀:肝肠寸断。释义:肝——甘精胰岛素;肠——长效胰岛素。
《药学专业知识一》核心50点,旨在帮助考生系统地复习并掌握药学领域的基础知识和核心概念。通过对镇静催眠药、抗抑郁药、抗高血压药、甾体激素类药物以及降血糖药等关键内容的深入解析,希望考生能够更加明晰这些领域的要点和难点,从而在考试中取得优异的成绩。