2024年执业药师《药学专业知识一》核心考点汇总三
2024年执业药师考试报名时间预计为6月20日至7月10日,考试时间10月19日至20日。《药学专业知识一》的考点广泛而深入,要求考生不仅具备扎实的药学基础知识,还需要灵活应用这些知识来分析问题和解决问题。为了帮助广大考生更好地备考,我们精心整理了《药学专业知识一》核心50点,并将在后续内容中逐一为大家深入解析这些关键知识点。
考点 11:药物结构中的取代基对生物活性的影响
官能团 | 对生物活性的影响 | 特点 |
烃基-R | 提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数 (lgP),位阻↑ , 稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离 |
卤素-X | 强吸电子基,改变电荷分布、增加脂溶性及作用时间 | 安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
羟基-OH | 增强与受体结合力,水溶性↑ , 改变活性 | ①脂肪链上:活性和毒性下降②芳环上: 酸性、活性和毒性增强③酰化/酯化/成醚: 活性降低 |
巯基-SH | 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 | ①解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐②加成反应、与酶的吡啶环结合 |
醚和硫醚-O-/-S- | 共同点:既亲水又亲脂,易通过生物膜 | 不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ |
磺 酸 、 羧 酸 和 酯 -SO3H/-CO2H/-CO2R | ①磺酸基—— 水溶性解离度↑ , 不易吸收, 仅有磺酸基一般无活性②羧酸—— 水溶性解离度较磺酸小 | 羧酸成酯:脂溶性↑ , 易吸收。酯类前药: 增加吸收,减少刺激 |
酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
胺类-NH2/-NH-/-N- | 显碱性 | ①活性:伯胺>仲胺>叔胺②季铵:作用 强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第二节 药物结构与性质对药物活性的影响
【考点】药物结构中的取代基对生物活性的影响
【记忆方法】(1)有关增加水溶性的取代基,记忆口诀:水皇强求所爱。释义:水——水溶性;皇——磺酸;强——羟基;求——巯基;所——羧酸;爱——季铵、酰胺。
(2)有关增加脂溶性的取代基,总结记忆:烃基、卤素、酯
(3)有关卤素对生物活性的影响,记忆口诀: 电路。释义: 电—— 强吸电子基;路—— 卤素。
(4)有关羟基对生物活性的影响,记联想忆:香水有毒。释::香水--芳香--芳环-- 引入羟基,活性和毒性增加。
(5)有关醚和硫醚对生物活性的影响,记忆口诀:流川枫。释义:流—— S 原子;枫——氧化成亚砜和砜。
(6)有关巯基对生物活性的影响,记忆口诀:求解药。释义:求——巯基;解药——用于中毒解毒。
(7)有关酰胺对生物活性的影响,记忆口诀:先请安。释义:先——酰胺;请——氢键。
考点 12:药物的手性结构对药物活性的影响
药物的手性结构对药物活性的影响 | |
①具有等同药理活性和强度 | 普罗帕酮、氟卡尼 |
②相同药理活性,强弱不同 | 氯苯那敏、萘普生、氧氟沙星 |
③一个有活性,一个没活性 | L- 甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛尔、索他洛尔 |
④产生相反的活性 | 哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素 |
⑤产生不同类型的药理活性 | ①右丙氧芬镇痛,左丙氧芬镇咳;②奎宁抗疟、奎尼丁抗心律失常;③麻黄碱(血管收缩,舒张支气管),伪麻黄碱(只能作为支气管扩张药) |
⑥一种有药理活性,一种有毒性 | 氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第二节 药物结构与性质对药物活性的影响
【考点】药物的立体结构对药物作用的影响
【记忆方法】(1)关于对映异构体具有等同药理活性和强度,记忆口诀:普通衣服都相同。释义:普通——普罗帕酮;服——氟卡尼;都相同—— 具有等同药理活性和强度。
(2)关于对映异构体具有相同药理活性,强弱不同,记忆口诀:本是同生养,强弱何必争。释义:本——氯苯那敏;生——萘普生;养——氧氟沙星;强弱——相同药理活性,强弱不同。
(3)关于对映异构体一个有活性,一个没活性,记忆口诀:他有没有多替自己活。释义:他——索他洛尔;有没有——一个有活性,一个没活性;多——L- 甲基多巴;替—— 阿替洛尔; 己——氨己烯酸。
(4)关于对映异构体产生相反的活性,记忆口诀:反派必作死,易病。释义:反——相反的活性;派—— 哌西那朵;必——扎考必利;作——依托唑啉;易病——异丙肾上腺素。
(5)关于对映异构体一种有药理活性,一种有毒性,记忆口诀:一路毒青饼,四米多。释义:一—— 乙胺丁 醇;路——氯胺酮;毒——一种有药理活性,一种有毒性;青——青霉胺;丙—— 丙胺卡因;四—— 四咪唑;米——米安色林;多——左旋多巴。
考点 13:药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
类型 | 特点 | 实例 |
与葡萄糖醛酸的结合 | 类型:O 、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 和 O 、N、S 的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化;结合物易溶于水和排出体外。 | 吗啡、氯霉素(灰婴综合征) |
与硫酸的结合 | 形成硫酸酯结合物,水溶性↑ , 毒性↓ | 沙丁胺醇 |
与氨基酸的结合 | 甘氨酸最常见 | 苯甲酸和水杨酸在体内结合生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 |
与谷胱甘肽的结合 | 含-SH 的三肽化合物,清除有害物质 | 白消安 |
乙酰化反应 | 结合对象:伯氨基、氨基酸、磺酰胺等 | 对氨基水杨酸--对乙酰氨基水杨酸 |
甲基化反应 | 酚羟基的甲基化反应主要是儿茶酚胺结构药物 | 儿茶酚胺结构药物,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第三节 药物结构与药物代谢
【考点】药物结构与第 II 相生物转化的规律
【记忆方法】 (1)有关第 II 相生物转化规律的类型,记忆口诀:刘全安排甲乙士兵去找二太太。释义:刘 ——硫酸;全—— 葡萄糖醛酸;安——氨基酸; 甲—— 甲基化;乙—— 乙酰化;二——第 II 相生物转化;太太——谷胱甘肽。
(2)有关与葡萄糖醛酸的结合,记忆口诀:喜欢绿葡萄吗。释义:绿——氯霉素;葡萄——葡萄糖醛酸;吗—— 吗啡。
(3)有关与硫酸的结合反应,记忆口诀:流沙河。释义:流——硫酸;沙——沙丁胺醇。
(4)有关与氨基酸的结合反应,记忆口诀:水杨爱美甲。释义:水杨——水杨酸;爱——氨基酸;美甲——苯甲酸。
(5)有关与谷胱甘肽的结合,记忆口诀: 白骨精。释义: 白—— 白消安;骨——谷胱甘肽。
(6)有关乙酰化反应,记忆口诀:一对。释义:一—— 乙酰化反应;对——对氨基水杨酸。
(7)有关甲基化反应,记忆口诀:身价上亿多金。释义:身—— 肾上腺素、去甲肾上腺素;价—— 甲基化;多—— 多巴胺。
考点 14:药物与非靶标结合引发的毒副作用
类型 | 实例 | |
含有毒性基团的药物作用 | 含有毒性基团 | 抗肿瘤的化学治疗药物,含有毒性基团,特别是抗肿瘤的烷化剂。 |
在非结合靶标 产生非治疗作用 | 与非治疗部位靶标结合 | 经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用,如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等。 |
选择性的 COX-2 抑制剂罗非昔布、伐地昔布引发血管栓塞事件,导致撤出市场。 | ||
与非治疗靶标结合 | ACEI 抑制药导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹,味觉障碍等不良 反应,特别是干咳是其发生率较高的不良反应;大环内酯类抗生素红 霉素类药物,如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。 | |
对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响 | 抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞 K+ 引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国 FDA 从市场撤回。 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第四节 药物结构与毒副作用
【考点】药物与非靶标结合引发的毒副作用
【记忆方法】关于药物与非治疗靶标结合产生的毒副作用,记忆口诀:红人普遍难治理。释义:红—— 红霉素类;普——普利类;治:非治疗靶标。
考点 15:药物与体内代谢过程引发的毒副作用
类型 | 实例 | |
对细胞色素 P450 的作用 引发的毒副作用 | 抑制作用 | ①抗菌药物酮康唑对 CYP3A4—可逆性抑制 |
诱导作用 | ②服用对乙酰氨基酚+乙醇(饮酒)—诱导 CYP2E1 酶活性,产生毒性 | |
药物代谢产物产生毒副作用 | 含有苯胺、苯酚等结构 | 双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔--亚胺-醌曲格列酮--o-次甲基-醌和p-醌 |
含有杂环结构 | 舒多昔康--酰基硫脲美洛昔康--无特质性毒性 | |
含有芳烷酸结构 | 佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸、异丁芬酸--葡糖醛酸苷酯 | |
其它可代谢成活泼基团 | 非尔氨脂--2-苯基丙烯醛 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第四节 药物结构与毒副作用
【考点】药物与体内代谢过程引发的毒副作用
【记忆方法】(1)有关对细胞色素 P450 的抑制作用引发的毒副作用,记忆口诀: 同意。释义: 同—— 酮康唑;意——抑制作用。
(2)有关对细胞色素 P450 的诱导作用引发的毒副作用,记忆口诀: 队友。释义: 队——对乙酰氨基酚;友——诱导作用。
(3)有关药物代谢产物产生毒副作用,记忆口诀:双人对坐拉昆曲,许多绿叶落下异常美啊。释义:双—— 双氯芬酸;对——对乙酰氨基酚;坐——奈法唑酮;拉——普拉洛尔;昆——醌类代谢产物;曲—— 曲格列酮;多——舒多昔康;绿——芬氯酸;落——苯噁洛芬;异——异丁芬酸;美——佐美酸;啊——非尔氨脂。
以上这些记忆口诀和释义,旨在帮助备考执业药师的考生更好地理解和记忆《药学一》中的复杂概念和规律。通过将这些知识点转化为富有创意和易于记忆的口诀,我们能够更轻松地掌握这些知识,并在实际应用中加以运用。希望这些能够帮助大家在学习中取得更好的进步,加油!