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揭秘2024执业药师《药一》难点：脂质体
在药学领域，脂质体作为一种先进的药物载体系统，正日益受到执业药师及研究人员的广泛关注。特别是在2024年执业药师《药学专业知识一》的难点攻关中，脂质体的相关内容无疑是考生们需要重点掌握的知识点之一。本文将从脂质体的组成与结构、新型靶向脂质体的分类及其特点，以及脂质体的质量要求三个方面进行深入剖析，旨在帮助考生们攻克这一难点，提升专业素养。
重难点 2 脂质体
(一)脂质体的组成、结构与膜材料
1.脂质体的组成与结构
脂质体由类脂质双分子层膜所构成，主要成分为磷脂和胆固醇。由于结构上类似生物膜，故脂质体又被称为“人工生物膜”。
形成脂质体时，磷脂分子的两条疏水链指向内部，亲水基在膜的内、外两个表面上，构成一个双层封闭小室，小室中水溶液被磷脂双层包围而独立，磷脂双室形成泡又被水相介质分开。
(二)新型靶向脂质体
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分类 |
具体内容 |
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前体脂质体 |
将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。【巧思妙记】潜水 |
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长循环脂质体 |
PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。 |
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免疫脂质体 |
脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。 |
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热敏脂质体 |
利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。 |
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pH敏感性脂质体 |
由于肿瘤间质的pH低于周围正常组织细胞，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。 |
(三)脂质体的质重要求
1.形态、粒径及其分布
根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
2.包封率
包封率=[脂质体中的药量/介质中的药里+脂质体中的药里)]x100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%
3.载药里
载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]x100%。
载药量愈大，愈易满足临床需要。载药里与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质
4.脂质体的稳定性
(1)物理稳定性:主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。
渗痛率=(贮存后渗痛到介质中的药里/贮存前包封的药里)x100%
(2)化学稳定性:
①磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。
②防止氧化的措施:一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。
试题剖析
配伍选择题
【1-3】
A.热敏脂质体
B.前体脂质体
C.免疫脂质体
D.pH敏感脂质体
E.长循环脂质体
1.将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体为（ ）。
2.利用胶态过渡到液晶态的原理，增加药物释放速度的脂质体为（ ）。
3.采用PEG修饰增加其柔顺性和亲水性的脂质体为（ ）。
【参考答案】B、A、E
综上所述，脂质体作为现代药物传递系统的重要组成部分，其在提高药物疗效、降低毒副作用、增强靶向性等方面展现出了巨大的潜力。通过对脂质体的组成、结构、新型靶向脂质体的分类及其特点，以及脂质体的质量要求等内容的深入了解，我们不仅能够更好地掌握这一难点知识，还能为未来的药学研究和临床实践打下坚实的基础。希望本文的剖析能够为广大考生提供有益的参考和帮助，助力大家在2024年执业药师考试中取得优异成绩。
本文主要面向于2024年执业药师考生
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