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2024年执业药师《药一》备考必看:卤素

2024-09-27 03:02

在浩瀚的医药学海洋中,执业药师们如同航海家一般,不断探索着药物世界的奥秘。随着2024年执业药师考试的日益临近,优路教育精心准备的《药学专业知识一》考前狂背120点,成为了众多考生手中的宝贵航图。今天,我们一同深入探索其中的一个重要考点——卤素基团,揭示它在药物分子中的神奇作用,为备考之旅增添一份坚实的力量。


考点 18  卤素

基团 结构 特点
卤素 R—XX=卤素(F,氟原子;Cl,氯原子;Br,溴原子;I,碘原子

卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化。

①药物分子中引入卤素,能影响药物分子的电荷分布,从而增强与受体的电性结合作用

如吩噻嗪类药物,2位没有取代基时,几乎没有抗精神病作用;2位引入三氟甲基得到氟奋乃静,由于三氟甲基的吸电子作用比氯原子强,其安定作用比2位氯原子取代的奋乃静强4~5倍。

②引入卤素后可以产生阻碍性作用,减少药物的氧化代谢失活。

如醋酸氟代氢化可的松的抗炎作用比醋酸氢化可的松强17倍,是由于醋酸氢化可的松的6位氢原子被氟取代后,不容易被羟基置换而失活。

在苯环上引入卤素原子能增加脂溶性,每增加一个卤素原子,脂水分配系数可增加4~20倍。


记忆锦囊

卤素—脂溶性


卤素基团,这一看似简单的化学结构,却蕴含着无穷的力量与智慧。在执业药师备考的征途中,掌握卤素基团对药物性质的影响,无疑将为我们解锁更多药物世界的秘密。让我们携手优路教育《药学专业知识一》考前狂背120点,以坚定的信念和不懈的努力,向着执业药师的目标奋力前行!


本文主要面向于2024年执业药师考生


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