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2024年执业药师《药学专业知识一》核心考点汇总七
2024年执业药师考试的报名时间定于6月20日至7月10日，考试日期则安排在10月19日至20日。《药学专业知识一》这一科目不仅要求考生掌握坚实的药学基础理论，而且要求考生能够将这些知识灵活运用到实际问题的分析与解决之中。为了协助考生高效备考，我们特别归纳了《药学专业知识一》核心50点，并将在后续篇章中逐一详细解读这些重点知识，帮助考生更好地掌握和理解。
考点 31：注射剂的溶剂与附加剂—— 附加剂
| 附加剂种类 | 附加剂名称 |
| 抗氧剂 | 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠 |
| 金属螯合剂 | 乙二胺四乙酸二钠（EDTA ·2Na） |
| 缓冲剂 | 醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠、碳酸氢钠-碳酸钠 |
| 助悬剂 | 羧甲基纤维素、明胶、果胶 |
| 增溶剂润湿剂乳化剂 | 聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯 20（吐温 20）、聚山梨酯 40（吐温 40）、聚山梨酯 80 （吐温 80）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普朗尼克 F-68（泊洛沙姆 188） |
| 抑菌剂 | 苯酚、 甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞 |
| 局麻剂（止痛剂） | 盐酸普鲁卡因、利多卡因 |
| 渗透压调节剂 | 氯化钠、葡萄糖、甘油 |
| 填充剂 | 乳糖、甘露醇、甘氨酸 |
| 保护剂 | 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白 |
【考点来源】第五章 注射剂与临床应用 第一节 注射剂的基本要求
【考点】注射剂的溶剂与附加剂
【记忆方法】关于抑菌剂的种类，记忆口诀：三叔比较本分。释义：三叔——三氯叔丁醇；本——苯酚、苯甲醇、硝酸苯汞、尼泊金类（对羟基苯甲酸酯类）；酚—— 甲酚、氯甲酚。
考点 32：注射剂的配伍
| 注射剂配伍变化 | 实例 |
| 溶剂组成改变 | 地西泮注射液与 5%葡萄糖、0.9%氯化钠或 0. 167mol/L 乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀 |
| pH 的改变 | 新生霉素与 5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、 氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色 |
| 缓冲容量 | 5%硫喷妥钠 10ml 加入生理盐水或林格液 500ml 中不发生变化，但加入含乳酸盐的葡萄 糖注射液会析出沉淀 |
| 离子作用 | 乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素 G 的水解 |
| 直接反应 | 四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物。还能与 Fe3+形成红色、 Al3+形成黄色、Mg2+形成绿色的螯合物 |
| 盐析作用 | 两性霉素 B 注射液（胶体粒子），只能加入 5%葡萄糖注射液中静脉注射 |
| 配合量 | 重酒石酸间羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液，在等渗氯化钠或 5%葡萄糖注射 液中各为 100mg/L 时，观察不到变化。但浓度为 300mg/L 氢化可的松琥珀酸钠与 200mg/L 重酒石酸间羟胺混合时则出现沉淀 |
| 混合顺序 | 1g 氨茶碱与 300mg 烟酸配伍，先稀释氨茶碱再加烟酸可得澄明溶液，若两种药物先混合再稀释会析出沉淀 |
| 反应时间 | 磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，约在 2 小时左右出现沉淀 |
| 氧与 CO2 的影响 | 苯妥英钠、硫喷妥钠注射液因吸收 CO2 导致 pH 下降，也有析出沉淀的可能 |
| 光敏感性 | 两性霉素 B 、磺胺嘧啶钠、维生素 B2 、四环素、雌性激素等对光敏感药物应避光 |
| 成分的纯度 | 氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与 2.5%枸橼酸钠注射液配伍时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊 |
【考点来源】第五章 注射剂与临床应用 第一节 注射剂的基本要求
【考点】注射剂的配伍
【记忆方法】关于注射液配伍变化的主要原因及实例，理解记忆：理解记忆注射剂配伍变化，联系书中实例记忆注射液配伍变化的主要原因。
考点 33：脂质体——新型靶向脂质体
| 新型靶向脂质体 | 特点 |
| 前体脂质体 | 将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体 |
| 前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物 | |
| 长循环脂质体 | PEG 修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用 |
| 免疫脂质体 | 脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；如丝裂霉素 |
| 热敏脂质体 | 利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体；例如甲氨蝶呤热敏脂质体 |
| pH 敏感性脂质体 | 由于肿瘤间质的 pH 比周围正常组织细胞的 pH 低，选用对 pH 敏感的类脂材料，如二棕榈 酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。 |
【考点来源】第五章 注射剂与临床应用 第三节 微粒制剂
【考点】脂质体
【记忆方法】关于前体脂质体， 口诀记忆：潜水。释义：潜——前体脂质体；水——水溶性载体。
考点 34：脂质体——特点
| 特点 | 内容 |
| 靶向性和淋巴定向性 | 药物脂质体静脉注射后，主要聚集在肝、脾、肺、骨髓、淋巴结等网状内皮系统中。脂质体经肌内、皮下或腹腔注射后，首先进入局部淋巴结中。 |
| 缓释和长效性 | 因减少了肾排泄和代谢而延长药物在血液和靶组织中的滞留时间，延长了药效。 |
| 细胞亲和性与组织相容性 | 脂质体是具有类似生物膜结构的泡囊，有细胞亲和性与组织相容性，长时间吸附 于靶细胞周围，使药物能充分向靶细胞组织渗透，脂质体也可通过融合进入细胞内，经溶酶体消化释放药物。 |
| 降低药物毒性 | 可以大部分选择性地富集于网状内皮系统中，特别是在肝、脾和骨髓等单核- 巨噬 细胞较丰富的器官中，而在心脏、肾脏的累积量较少，因此对心、肾有毒性的药 物或对正常细胞有毒性的抗肿瘤药比较适合于制备成脂质体，可以明显降低药物的毒性。 |
| 提高药物稳定性 | 脂质体的双层膜可以保护一些不稳定的药物，免受体内外环境的影响，在很大程 度上提高了药物的稳定性。如青霉素 G 或 V 的钾盐等，制成脂质体可提高药物稳定性与口服吸收效果。 |
【考点来源】第五章 注射剂与临床应用 第三节 微粒制剂
【考点】脂质体
【记忆方法】关于脂质体的特点，理解记忆：从脂质体的结构出发去理解脂质体的特点，如脂质体的结构是磷脂双分子层，类生物膜结构，具有细胞亲和性和组织相容性。
考点 35：脂质体——质量要求
| 质量要求 | 具体内容 | |
| 形态、粒径及其分布 | 根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于 200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。 | |
| 包封率 | 包封率=[脂质体中的药量/（介质中的药量+脂质体中的药量）]× 100% | |
| 通常要求脂质体的药物包封率达 80％以上。 | ||
| 载药量 | 载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）]× 100％。 | |
| 脂质体的稳定性 | 物理稳定性 | 主要用渗漏率表示 |
| 化学稳定性 |
①磷脂氧化指数： 氧化指数=A233mm/A215nm；应小于 0.2； |
|
| ②防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂；例如生育酚、金属离子络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂； | ||
【考点来源】第五章 注射剂与临床应用 第三节 微粒制剂
【考点】脂质体
【记忆方法】关于脂质体的稳定性，关键词记忆：化学稳定性找“氧化”。
从注射剂的溶剂与附加剂，到注射剂的配伍，再到新型靶向脂质体的研究，每一个考点都是我们药学知识宝库中的珍贵财富。通过理解和记忆这些核心知识点，我们不仅提升了药学理论水平，更锻炼了将知识应用于实际问题的能力。在备考2024年执业药师时，希望每位考生都能将理解掌握这些知识点，在考试中取得优异的成绩！
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