揭秘2024执业药师《药一》难点：口服液体制剂的溶剂和附加剂

在医药学的浩瀚领域中，执业药师的角色至关重要，他们不仅是患者用药安全的守护者，也是医疗团队中不可或缺的专业力量。随着医药科技的飞速发展，对执业药师的专业要求也日益提升。优路教育深知这一趋势，特推出2024年执业药师《药学专业知识一》难点攻关课程，旨在帮助广大学员攻克学习难题，提升专业素养。今天，我们将一同深入第四章“口服制剂与临床应用”的重难点3——口服液体制剂的溶剂和附加剂，探索其背后的科学奥秘与实用技巧。

重难点3 口服液体制剂的溶剂和附加剂

一、口服液体制剂的溶剂

在液体制剂中，溶剂对药物主要起溶解和分散作用，对液体制剂的药理效应、稳定性亦有重要影响。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:

(1)极性溶剂:如水、甘油、二甲基亚矾等;

(2)半极性溶剂:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等;

(3)非极性溶剂:脂肪油、液状石蜡、油酸乙醋、乙酸乙酯等。

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二、口服液体制剂常用的附加剂

1.增溶剂

增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。

以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15~18，常用增溶剂为聚山梨酯类(吐温类)、聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)等。

2.助溶剂

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

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3.潜溶剂

潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为 10%(W/)，使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

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4.防腐剂

防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。

常用的防腐剂有:

①苯甲酸与苯甲酸钠:在pH4的介质中作用最好，适用于内服和外用制剂作防腐剂。

②对羟基苯甲酸酯类:亦称尼泊金类，抑菌作用强，特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用。本品与苯甲酸(0.25%:0.05%~0.1%)联合使用对防治霉变、发酵效果最佳。在含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂(尼泊金类与聚山梨酯类形成络合物)。本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

③山梨酸与山梨酸钾:需在酸性溶液中使用，在pH4时防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力。

5.矫味剂

①甜味剂

天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇。

合成甜味剂:糖精钠、阿司帕坦。

②芳香剂

天然香料:柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水。

人造香料:苹果香精、香蕉香精。

③胶浆剂:如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆。

④泡腾剂:二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

试题剖析

配伍选择题

【1-3】

[if !supportLists]-->A.潜溶剂

B.助悬剂

C.防腐剂

D.助溶剂

E.增溶剂

1.苯扎溴铵在外用液体制剂中作为（   ）。

2.碘化钾在碘酊中作为（   ）。

3.为了增加甲硝唑溶解度，使用水一乙醇混合溶剂作为（   ）。

【参考答案】C、D、A

通过本次对口服液体制剂溶剂和附加剂的深入剖析，我们不仅了解了溶剂的分类及其在液体制剂中的重要作用，还掌握了增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂和矫味剂等附加剂的选择与应用技巧。这些知识不仅为执业药师在实际工作中提供了有力支持，也为学员们日后的专业成长奠定了坚实基础。优路教育将继续为广大学员提供更加丰富、贴心的学习资源和服务。让我们携手并进，在医药学的道路上不断前行，共同守护患者的用药安全与健康。

本文主要面向于2024年执业药师考生

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