揭秘2024年执业药师《药一》难点：口服固体制剂的常用辅料

在医药学这片浩瀚的知识海洋中，优路教育始终如一地引领着学员们破浪前行。2024年，我们再次扬帆起航，针对执业药师资格考试中的《药学专业知识一》科目，精心打造了难点攻关课程。今天，我们将一同深入探索“口服制剂与临床应用”的广阔领域，特别是针对口服固体制剂中不可或缺的辅料进行详尽解析。

重难点1 口服固体制剂的常用辅料

(一)稀释剂(填充剂)

凡主药剂量小于 50 毫克时需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。

常用的稀释剂主要有:

1.淀粉:包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差。

2.蔗糖:吸湿性强。

3.糊精:较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用。

4.乳糖:性能优良，可压性、流动性好。

5.预胶化淀粉:又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性

6.微晶纤维素:MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，有“干黏合剂”之称。

7.无机盐类:包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定。

8.甘露醇:价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用等，

(二)润湿剂和黏合剂

1.润湿剂

常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。

2.黏合剂

常用的黏合剂有:

(1)淀粉浆:最常用黏合剂之一，常用浓度 8%~15%，价廉、性能较好。

(2)甲基纤维素:MC，水溶性较好。

(3)羟丙基纤维素:HPC，可作粉末直接压片黏合剂。

(4)羟丙基甲基纤维素:HPMC，溶于冷水。

(5)羧甲基纤维素钠:CMC-Na，适用千可压性较差的药物。

(6)乙基纤维素:EC，不溶于水，但溶于乙醇。

(7)聚维酮:PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇。

(8)明胶:可用于口含片。

(9)聚乙二醇:PEG。

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(三)崩解剂

崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。

常用的崩解剂有:

1.干淀粉:适于水不溶性或微溶性药物。

2.羧甲淀粉钠:CMS-Na，高效崩解剂。

3.低取代羟丙基纤维素:L-HPC，吸水迅速膨胀。

4.交联羧甲基纤维素钠:CCMC-Na。

5.交联聚维酮:PVPP。

6.泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。

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(四)润滑剂

常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

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(五)释放调节剂

常用的释放调节剂主要分为骨架型、包衣膜型缓控释放高分子和增稠剂等，

1.骨架型释放调节剂

(1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放,常用的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP),卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。

(2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRs,EudragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氣乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

(3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解释放过程。

2.包衣膜型释放调节剂

(1)不溶性高分子材料:如不溶性骨架材料EC等。

(2)肠溶性高分子材料:如丙烯酸树脂L和s型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等。是利用其肠液中的溶解特性，在特定部位溶解。

(六)其他辅料

着色剂、芳香剂(芳香油、香精等)、甜味剂(阿司帕坦、蔗糖等)。

试题剖析

最佳选择题

1.以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是（   ）

A.羟丙甲纤维素(HPMC)

B.淀粉

C.羧甲淀粉钠(CMS-Na)

D.糊精

E.羧甲纤维素钠(CMC-Na)

【参考答案】C

通过本次课程的学习，我们不仅掌握了口服固体制剂中各类辅料的特性与应用，还学会了如何巧妙记忆这些复杂而重要的知识点。在未来的执业药师道路上，这些知识将如同坚实的基石，支撑我们不断前行，为患者提供更加安全的用药指导。让我们携手并进，在医药学的征途上书写更加辉煌的篇章！

本文主要面向于2024年执业药师考生

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