备考24年执业药师《药一》：药物与作用靶标结合的化学本质
2024-09-22 07:03
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药物与作用靶标结合的化学本质是药物作用机制的核心，它决定了药物在体内的分布、代谢和排泄过程。理解这一机制，对于预测药物的疗效和副作用具有重要意义。在这一考点中，我们将详细解析不同类型的键合方式及其特点，并通过具体实例加深理解。
考点 13 药物与作用靶标结合的化学本质
| 键合类型 | 特点 | 举例 | |
| 共价键键合 | 键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似 |
烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等； 如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活 |
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| 非共价键键合 | 离子键 | 又称盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键，是所有键合键中键能最强的一种 | 拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，主要用于1后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 |
| 氢键 | 是有机化学中最常见的一种非共价作用方式，药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式 | 磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同；水杨酸由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。 | |
| 离子-偶极和偶极-偶极相互作用 | 在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极 | 镇痛药美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与阿片受体结合而产生镇痛作用 | |
| 电荷转移复合物 | 电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物 | 抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物 | |
| 疏水性相互作用 | 药物和生物大分子中非极性链部分相互作用 | ------ | |
| 金属离子络合物 | 金属离子络合物是由金属离子与具有供电子基的配位体结合而成。一个金属离子可以与两个或两个以上配位体形成络合物，分子中只含两个供电子基的二齿配位体与金属离子形成单环螯合物；含三个以上供电子基的称多齿配位体，可形成两个或更多的螯合环 | 金属螯合物目前在抗肿瘤药物中非常重要，常见的有铂金属络合物；金属络合物还可用作金属中毒时的解毒剂，如二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的螯合解毒剂 | |
记忆锦囊
共价键键合—不可逆
离子键—键能最强
氢键—最基本
离子-偶极和偶极-偶极相互作用—美沙酮
电荷转移复合物—氯喹
金属离子络合物—降血糖药
喹啉酮环—二巯基丙醇
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本文主要面向于2024年执业药师考生
