备考2024年执业药师：熟悉《药一》羧酸类抗炎药

2024-08-27 10:58

随着2024年执业药师考试的临近，优路教育深知考生们对于备考资料的迫切需求。为了帮助考生们更好地掌握《药学专业知识一》的核心内容，我们特别准备了《药一》新教材抢跑100点，旨在为考生提供前沿、实用的学习资源。今天，我们将深入探讨教材中的一个重要知识点——羧酸类抗炎药。

【知识点 09 羧酸类抗炎药】

含有羧酸药效团的非甾体抗炎药物主要有：芳基乙酸类药物和芳基丙酸类药物。

芳基乙酸类芳基丙酸类

（1）芳基乙酸类

①吲哚美辛

吲哚美辛

抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相关，分子中5位取代基（如甲氧基）的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

②舒林酸

舒林酸

利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物；舒林酸有几何异构，药用顺式体（Z），这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

（2）芳基丙酸类

①布洛芬

布洛芬

（以上图片是为了维持内容的完整性，如有侵权请联系我们）

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到；已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的1/2。代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。

通过对羧酸类抗炎药的深入学习，我们不仅能够理解其药理作用机制，还能掌握如何在临床应用中选择合适的药物。优路教育执业药师栏目希望这份精心准备的教材能够成为考生们备考路上的得力助手，帮助大家在执业药师考试中取得优异成绩。让我们一起努力，迎接考试的到来，为未来的药学职业生涯打下坚实的基础。

本文主要面向于2024年执业药师考生