备考24年执业药师：掌握《药一》中取代基对药物生物活性的影响
2024-08-24 11:27
随着2024年执业药师考试的临近，优路教育深知考生们对备考资料的迫切需求。为了帮助考生们更好地掌握《药学专业知识一》的核心内容，我们特别准备了《药一》新教材抢跑100点，旨在为考生们提供前沿、实用的学习资源。本文强调了药物结构中取代基对生物活性的影响，帮助考生们深入理解药物作用机制，从而在考试中取得优异成绩。
【知识点 05 药物结构中的取代基对生物活性的影响】
| 官能团 | 对生物活性的影响 | 特点 |
| 烃基-R | 提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数（lgP），位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素-X | 强吸电子基，改变电荷分布、增加脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基-OH | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 |
①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基-SH | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 |
①解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 ②加成反应、与酶的吡啶环结合 |
| 醚和硫醚-O-/-S- | 共同点：既亲水又亲脂，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/-CO2H/-CO2R |
①磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性 ②羧酸——水溶性解离度较磺酸小 |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收。酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类-NH2/-NH-/-N- | 显碱性 |
①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
通过深入学习《药学专业知识一》新教材中的内容，考生们将能够更加准确地把握药物结构与生物活性之间的关系，为执业药师考试打下坚实的基础。优路教育希望每一位考生都能通过本教材的学习，不仅在考试中取得好成绩，更能在未来的执业生涯中，运用所学知识，为公众的健康安全做出贡献。让我们一起努力，迎接执业药师考试的挑战，开启职业生涯的新篇章。
优路教育执业药师专栏，致力于为考生提供全面且深入的备考支持。该专栏不仅包含了执业药师考试的所有科目，还提供了详尽的学习资料和复习指南，助力考生全面掌握考试要点。
本文主要面向于2024年执业药师考生
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