24年执业药师《药一》考试大纲：药物的结构与作用
《药学专业知识一》作为药学类执业药师的核心课程，着重考查药师在药品质量监管与药学服务中所需的专业知识。此课程旨在评估药师对药学各领域基础理论、基础知识和技能的掌握程度，包括识记、理解、分析与应用能力。这些知识不仅是药学学科的关键组成，也是执业药师执业技能的基石，直接反映了药师的专业素养和业务水平。
本科目要求执业药师在深入理解国家药品质量标准以及药品的安全性、有效性和质量可控性的基础上，重点把握药物的结构与构效关系，药物剂型的特性、质量标准与临床应用，以及药效学、药动学和药物在体内的代谢过程。同时，药师还需熟悉药物对机体的潜在毒性作用。通过运用药学的基本理论、原理和方法，药师应能够分析和解决实际问题，从而把握药物的本质及其作用规律。
以下是我们为2024年执业药师考生整理的《药学专业知识一》第二单元 药物的结构与作用的内容：
| 大单元 | 小单元 | 细目 | 要点 |
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二 药物的结构与作用 |
（ 一）药物结构与作用方式对药物活性的影响 | 1. 药物的结构和名称 |
（1）药物的常见化学骨架结构和名称 （2）药物结构的母核、药效团 |
| 2. 药物与靶标相互作用对活性的影响 |
（1）化学药物及其作用方式：结构非特异性药物、结构特异性药物、构效关系 （2）药物与作用靶标结合的化学本质 （3）共价键键合和非共价键键合类型 |
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| （二）药物结构与性质对药物活性的影响 | 1. 药物结构、理化性质与药物活性 |
（1）药物的脂水分配系数及其影响因素 （2）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类 |
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| 2. 药物的酸碱性、解离度和pKa 对药效的影响 |
（1）药物解离常数（pKa ）、体液介质 pH与药物在胃和肠道中的吸收关系 （2）药物的酸碱性、解离度与中枢作用 |
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| 3. 药物结构中的取代基对生物活性影响 |
（1）药物结构中不同的官能团（取代基）对药物的影响 （2）药物的典型官能团烃基、卤素、羟基和巯基、醚和硫醚、磺酸、羧酸和酯、酰胺、胺类等对生物活性的影响 |
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| 4. 药物分子的电荷分布对药效的影响 | 药物分子的电荷分布对药效的影响 | ||
| 5. 药物的立体结构对药物作用的影响 |
（1）药物的手性结构对药物活性的影响 （2）药物的几何异构对药物活性的影响 （3）药物的构象异构对药物活性的影响 |
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| （三）药物结构与药物代谢 | 1. 药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律 |
（1）参与Ⅰ相代谢的酶类：氧化-还原酶、还原酶、水解酶 （2）药物结构的Ⅰ相生物转化 （3）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第Ⅰ相生物转化的规律 （4）含卤素的药物第Ⅰ相生物转化的规律 （5）含氮原子（胺类、硝基）药物第Ⅰ相生物转化的规律 （6）含氧原子（醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第Ⅰ相生物转化的规律 （7）含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律 （8）酯和酰胺类药物第Ⅰ相生物转化的规律 |
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| 2. 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律 |
（1）与葡萄糖醛酸的结合反应 （2）与硫酸的结合反应 （3）与氨基酸的结合反应 （4）与谷胱甘肽的结合反应 （5）乙酰化结合反应 （6）甲基化结合反应 |
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| （四）药物结构与毒副作用 | 1. 药物与非靶标结合引发的毒副作用 |
（1）含有毒性基团的药物作用 （2）药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用 （3）药物与非治疗靶标结合产生的副作用 （4） 对心脏快速延迟整流钾离子通道 （hERG）的影响 |
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| 2. 药物与体内代谢过程引发的毒副作用 |
（1）药物对细胞色素P450 的作用引发的毒副作用 （2）药物代谢产物产生毒副作用：含有苯胺、苯酚等结构药物的代谢；含有杂环结构的药物代谢；含有芳烷酸药物的代谢；其他可代谢成活泼基团的药物 |
在探索《药学专业知识一》的深邃世界中，我们仿佛遨游于分子结构的微观海洋，解析药物与机体相互作用的奥秘。这一课程不仅是执业药师知识体系中的关键一环，更是药师职业发展的重要基石。我们期望通过这份精心整理的内容，为2024年的执业药师考生提供一份宝贵的参考资料，助力他们在药学领域不断精进，为保障公众用药安全、有效贡献自己的力量。愿每一位药师都能成为药学领域的佼佼者，用专业知识守护人们的健康与幸福。
本文主要面向于2024年执业药师考生
