24年执业药师《药一》考试大纲：药物的结构与作用

二    

药物的结构与作用

（1）药物的常见化学骨架结构和名称

（2）药物结构的母核、药效团

（1）化学药物及其作用方式：结构非特异性药物、结构特异性药物、构效关系

（2）药物与作用靶标结合的化学本质

（3）共价键键合和非共价键键合类型

（1）药物的脂水分配系数及其影响因素

（2）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类

（1）药物解离常数（pK_a ）、体液介质 pH与药物在胃和肠道中的吸收关系

（2）药物的酸碱性、解离度与中枢作用

（1）药物结构中不同的官能团（取代基）对药物的影响

（2）药物的典型官能团烃基、卤素、羟基和巯基、醚和硫醚、磺酸、羧酸和酯、酰胺、胺类等对生物活性的影响

（1）药物的手性结构对药物活性的影响

（2）药物的几何异构对药物活性的影响

（3）药物的构象异构对药物活性的影响

（1）参与Ⅰ相代谢的酶类：氧化-还原酶、还原酶、水解酶

（2）药物结构的Ⅰ相生物转化

（3）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第Ⅰ相生物转化的规律

（4）含卤素的药物第Ⅰ相生物转化的规律

（5）含氮原子（胺类、硝基）药物第Ⅰ相生物转化的规律

（6）含氧原子（醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第Ⅰ相生物转化的规律

（7）含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

（8）酯和酰胺类药物第Ⅰ相生物转化的规律

（1）与葡萄糖醛酸的结合反应

（2）与硫酸的结合反应

（3）与氨基酸的结合反应

（4）与谷胱甘肽的结合反应

（5）乙酰化结合反应

（6）甲基化结合反应

（1）含有毒性基团的药物作用

（2）药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

（3）药物与非治疗靶标结合产生的副作用

（4） 对心脏快速延迟整流钾离子通道 （hERG）的影响

（1）药物对细胞色素P450 的作用引发的毒副作用

（2）药物代谢产物产生毒副作用：含有苯胺、苯酚等结构药物的代谢；含有杂环结构的药物代谢；含有芳烷酸药物的代谢；其他可代谢成活泼基团的药物